舒芬太尼，主要作用于μ阿片受體，用作鎮(zhèn)痛藥。其親脂性約為芬太尼的兩倍，更易通過血腦屏障，與血漿蛋白結(jié)合率較芬太尼高，而分布容積則較芬太尼小，雖然其消除半衰期較芬太尼短，但由于與阿片受體的親和力較芬太尼強(qiáng)，因而不僅鎮(zhèn)痛強(qiáng)度更大，而且作用持續(xù)時(shí)間也更長（約為芬太尼的2倍）。舒芬太尼在肝內(nèi)經(jīng)受廣泛的生物轉(zhuǎn)化，形成N-去烴基和O-去甲基的代謝物，經(jīng)腎臟排出。其中去甲舒芬太尼有藥理活性，效價(jià)約為舒芬太尼的1/10，亦即與芬太尼相當(dāng)，這也是舒芬太尼作用持續(xù)時(shí)間長的原因之一。