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艾樂替尼是一種激酶抑制劑，適用于：接受克唑替尼治療后出現(xiàn)疾病進(jìn)展或?qū)诉蛱婺岵荒褪艿腁LK陽性轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌（NSCLC）患者。FDA根據(jù)臨床試驗(yàn)的腫瘤緩解率和緩解持續(xù)時(shí)間數(shù)據(jù)加速批準(zhǔn)艾樂替尼用于治療上述適應(yīng)癥。對(duì)艾樂替尼用于治療該適應(yīng)癥的進(jìn)一步批準(zhǔn)可能取決于驗(yàn)證性試驗(yàn)對(duì)臨床獲益的驗(yàn)證與描述。

不良反應(yīng)：水腫，便秘，疲勞，肌肉疼痛。

艾樂替尼是一種酪氨酸激酶抑制劑靶向作用于ALK和RET。艾樂替尼能夠抑制ALK磷酸化和ALK-介導(dǎo)的下游信號(hào)蛋白STAT3和AKT的激活，并且抑制ALK融合、擴(kuò)增等。降低腫瘤細(xì)胞的活力，最終促進(jìn)腫瘤細(xì)胞的凋亡。ALK是一種間變性淋巴瘤激酶，在ALK突變的患者中由于染色體結(jié)構(gòu)發(fā)生了改變，導(dǎo)致EML4基因與ALK基因的重排，使腫瘤細(xì)胞進(jìn)展。

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